基盤技術

一般には新薬候補化合物が非臨床試験に進む確率は、1/4,469*といわれていますが、
当社は約1/200。(*出典:日本製薬工業協会 てきすとぶっく2018-2019)
この差が当社の技術力を示しており、より可能性の高い化合物の創製につながっています。
当社の技術力を示す、3つの創薬エンジンをご紹介します。

化合物ライブラリー
当社の化合物ライブラリーは、長年の研究活動で蓄積された多種類のプロテインキナーゼ阻害剤を多く取り揃えております。このライブラリーにある化合物の内、薬効、安全性、物性等に優れた化合物は、シード化合物と呼ばれており、ここから新薬候補化合物が創製されております。
一方、優れた阻害作用を持ちながらも、結果的に医薬品として開発されなかった化合物も複数含まれていますが、代表的なものは基礎研究用試薬として販売され、現在も世界中の研究ラボで使用されています。
当社のライブラリー化合物からは、これまでに医薬承認されたプロテインキナーゼ阻害剤を含むことから、他社からも注目を集めており、共同創薬活動を通して、従来にはない新規のキナーゼ阻害剤の創製に取り組んでおります。
ドラッグ・デザイン力
細胞内情報伝達経路の研究に由来する、充実した分子薬理学的データ及び解析能力は、探索研究段階において新薬をデザインする能力、すなわちドラッグ・デザイン力への大きな強みとなっております。
この高いドラッグ・デザイン力によって、何万分の一と呼ばれている新薬開発の中で、高い確率で新薬候補化合物を創り出しております。
ドラッグ・ウエスタン法
ドラッグ・ウエスタン法とは、投与された薬が身体内のどの様なタンパク質に結合しているのかを調べる方法です。
当社がバイオテクノロジーを応用して発明し、特許を有しておりました。
一般に薬がどのタンパク質に結合したかを調べるには、煩雑で大量のタンパク質精製が必要ですが、このドラッグ・ウエスタン法は、少量のタンパク質で標的タンパク質を同定することができます。
一定の条件下で薬に結合するタンパク質の遺伝子を単離し、遺伝子配列を解析することにより、薬がどのタンパク質に結合したかを特定します。そのタンパク質の機能を調べることによって開発する新薬の可能性を明らかにすることが出来ます。
また、薬の開発の初期の段階で、新薬の分子標的を特定することは、その薬の有効性や安全性を明らかにするだけでなく、臨床試験などのその後の新薬開発の効率性にも大きな影響を与えます。

創薬アプローチ

  1. 独自の創薬エンジンを活用し、シード化合物からの新規物質を合成し、対象となる疾患に効果を発揮するようにスクリーニングを重ねて、有用な治療薬候補を創薬する
  2. 創薬エンジンを活用し、新薬候補化合物の結合タンパク質の探索とその作用機序解明する
  3. 新薬候補化合物の特許取得

プロテインキナーゼ阻害剤について

当社のシード化合物は、主に当社が過去に蓄積してきたプロテインキナーゼを中心とした阻害剤が中心となっております。
プロテインキナーゼとは、細胞の分化、増殖等の細胞内情報伝達機能を担っている生体内の重要な酵素です。
当社は、そのプロテインキナーゼの機能をコントロールする阻害剤開発を進めることで、有効な新薬候補化合物を創製しています。