リパスジル塩酸塩水和物
-
本剤は、緑内障治療剤として世界で初めての作用機序を有する点眼剤です（一般名：リパスジル塩酸塩水和物、国内製品名：グラナテック®点眼液0.4%）。
プロテインキナーゼの一種である、Rhoキナーゼを阻害し、線維柱帯ーシュレム管を介する主流出路からの房水流出を促進することで、眼圧を下降させます。
2002年に興和株式会社にライセンスアウトし、開発が進められた結果、2014年12月より「グラナテック®点眼液0.4%」という製品名で、国内で販売されております。
なお、日本は2024年９月にロイヤリティ受領期間が終了いたしました。
リパスジル塩酸塩水和物の全世界・全権利を興和にライセンスアウトしているため、以下①②は興和によって開発が進められております。 - ①フックス角膜内皮変性症【K-321】
-
本剤は、Rhoキナーゼ阻害剤であることから、眼内にあるキナーゼに作用する可能性があることが示唆されており、他眼科疾患への適応可能性が検討されておりました。その取り組みの一つとして、フックス角膜内皮変性症の開発が進められております。
フックス角膜内皮変性症は、角膜内皮細胞に障害が起こった結果、角膜浮腫・混濁が生じ、視力が低下していく疾患です。
日本での患者数は少ないですが、欧米では多く見られる疾患です。
現在、角膜移植手術が主な治療手段となっている為、当社の化合物が治療薬となることを期待しております。 - ②緑内障・高眼圧症【グラアルファ®配合点眼液】
-
リパスジル塩酸塩水和物とブリモニジン酒石酸塩を含有する世界で初めての組み合わせの配合点眼剤です。
緑内障治療においては多剤併用が標準的であるため、配合剤にすることで、患者様のQOL向上に貢献できると考えております。
 |
|||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ①フックス角膜内皮変性症【K-321】 | ● 米国等 | ||||||
| ②緑内障・高眼圧症 【グラアルファ®配合点眼液】 | ● 日本 アジア |
||||||
| 対象疾患 |
①フックス角膜内皮変性症 ②緑内障・高眼圧症 |
|---|---|
| 開発ステージ |
①第Ⅲ相臨床試験（米国等） ②上市（日本、タイ）、承認（シンガポール、マレーシア） |
| パートナー | 興和株式会社へライセンスアウト |
開発進捗
- 関連IR資料（最新）
①フックス角膜内皮変性症【K-321】
- 2023.03第Ⅲ相臨床試験（グローバル）開始
- 2022.08第Ⅲ相臨床試験（米国）開始
- 2019.08第Ⅱ相臨床試験（米国）のIND申請*
*治験許可申請
②緑内障・高眼圧症【グラアルファ®配合点眼液】
- 2025.07承認（マレーシア）取得2025.07販売（タイ）開始2025.06承認（シンガポール）取得2024.12承認（タイ）取得2022.12販売（日本）開始2022.09製造販売承認（日本）取得2021.11製造販売承認申請（日本）2020.02第Ⅲ相臨床試験（日本）開始
（ご参考）緑内障・高眼圧症【グラナテック®点眼液0.4%】
- 2022.06販売（マレーシア）開始
- 2022.02販売（シンガポール）開始
- 2021.11販売（タイ）開始
- 2020.08承認（タイ）取得
- 2020.07承認（マレーシア）取得
- 2020.03承認（シンガポール）取得
- 2019.02承認（韓国）取得
- 2014.12販売（日本）開始
- 2014.09製造販売承認（日本）取得
- 2006.07興和株式会社により第Ⅰ相臨床試験（日本）開始
- 2002.09リパスジル塩酸塩水和物の全世界の権利を興和株式会社にライセンスアウト